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Pour’optimiser la demarche therapeutique, la prescription du medicament doit s’effectuer avec une connaissance parfaite des relations reliant la concentration ou la dose administree aux effets therapeutiques qu’elle engendre ainsi qu’aux effets indesirables qu’elle peut Realiser apparaitre.

Friday, March 25th 2022.

Pour’optimiser la demarche therapeutique, la prescription du medicament doit s’effectuer avec une connaissance parfaite des relations reliant la concentration ou la dose administree aux effets therapeutiques qu’elle engendre ainsi qu’aux effets indesirables qu’elle peut Realiser apparaitre.

La recherche une relation entre la concentration du medicament et les effets pharmacologiques engendres sur divers modeles experimentaux est indispensable.

Quantification de l’effet pharmacodynamique

Ehrlich et Langley il y a 1 siecle constataient deja l’existence d’une relation entre la dose administree et l’effet obtenu, Clark developpa l’hypothese selon laquelle l’interaction medicament-recepteur reste une reaction reversible gouvernee par la loi d’action de masse. Selon cette theorie de l’occupation des recepteurs, l’effet pharmacodynamique du medicament reste proportionnel au nombre de recepteurs occupes (figure 1) :

Figure 1 : Theorie de l’occupation des recepteurs

Selon cette theorie plus la capacite de fixation, appelee affinite, de M via R est elevee plus l’equilibre est deplace par la droite et l’effet pharmacologique qui en resulte est important. Cette theorie neglige les mecanismes cellulaires d’amplification et le caractere multifactoriel de la reponse. Si M active le recepteur c’est votre agoniste.

Si M n’active gui?re le recepteur c’est un antagoniste

Figure 2 : Relation concentration – effet

La representation graphique (figure 2) de l’evolution de l’effet en fonction du logarithme d’la concentration est une courbe appelee sigmoide (la relation est une hyperbole lorsque l’effet est exprime au regard de la concentration – et non de son logarithme).

La partie mediane de la sigmoide peut etre assimilee a une droite dont la pente est l’une des caracteristiques de cette branche une molecule, le plateau represente l’effet maximum : Emax, pouvant etre obtenu.

J’ai concentration entrainant 50 % de l’effet maximum definie la concentration efficace 50 : CE 50. Cette CE50 caracterise la puissance de la molecule

La relation concentration – effet d’un agoniste est definie par la puissance, la pente et le Emax.

Notion d’agoniste

L’amplitude de l’effet (Emax) n’est pas similaire Afin de chacune des molecules se fixant via votre recepteur R, Ariens (1954) introduit la notion de l’activite intrinseque a (alpha, figure 1) .

Figure 1 : Activite intrinseque alpha ou a

Notion d’antagoniste

Quelques types d’antagonistes peuvent etre definis par rapport aux caracteristiques des courbes concentration – reponse obtenues :

– Antagonistes competitifs reversibles ou surmontables : ils ne modifient nullement la nature et Notre reactivite du recepteur, une augmentation de la concentration d’agoniste permet de retrouver l’action pharmacologique anterieure, l’activite intrinseque n’est jamais diminuee ; la courbe reste deplacee vers la droite en fonction de la concentration de l’antagoniste et de sa puissance (figure 1).

Figure 1 : Antagoniste competitif

J’ai puissance d’un antagoniste competitif reversible reste quantifiee avec le pA2 defini tel le logarithme negatif en concentration de l’antagoniste qui necessite le doublement une concentration de l’agoniste pour maintenir le meme effet. Plus le pA2 reste eleve plus l’antagoniste est puissant.

– Antagonistes irreversibles ou insurmontables (non competitifs) : ils se lient au recepteur ou concernant un autre site (effet allosterique) avec une tres forte affinite ou avec liaison covalente , ils ont la possibilite de aussi agir par d’autres mecanismes biochimiques. Une augmentation une concentration d’agoniste ne va permettre pas de « surmonter » l’antagonisme, la quantite de recepteur accessible pour l’agoniste reste moindre. Depuis diminution de l’affinite et baisse de l’activite maximale de l’agoniste (figure 2).

Figure 2 : Antagoniste non competitif sans recepteurs de reserve

S’il existe des recepteurs de reserve au tissu etudie, l’antagoniste non competitif entraine un glissement d’la courbe par la droite a toutes les faibles doses puis une diminution de l’effet maximum Quand l’integralite des recepteurs de reserve paraissent occupes (figure 3).

Figure 3 : Antagonisme non competitif avec recepteurs de reserve

– Antagonistes physiologiques ou fonctionnels : ces molecules s’opposent a l’effet d’un ligand agoniste en agissant concernant une d’autres de recepteurs ou systemes modulant l’effet en stimulation du recepteur etudie. La courbe concentration – effet est deplacee vers la droite, le Emax et J’ai pente seront le plus souvent modifies.

Interaction agoniste complet – agoniste partiel En presence d’un agoniste complet , 1 agoniste partiel se comporte tel 1 antagoniste competitif, la courbe concentration-reponse est deplacee vers la droite (figure 4).

Figure 4 : Interaction agoniste complet – agoniste partiel

Notion de synergie additive ou potentialisatrice

Pour acquerir une synergie d’action, on peut assoocier diverses principes actifs ayant des mecanismes d’action identiques ou, plus souvent, divers.

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